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| Investigadores de la Hispalense y CSIC estudian antagonistas del cáncer y la depresión | |||||
Investigadores de la Universidad de Sevilla y del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC) han iniciado un proyecto científico para acometer el diseño y la síntesis de pequeñas moléculas para el tratamiento del cáncer y otros desordenes -relacionados con los receptores NK1- como la depresión y el dolor. Este estudio será posible gracias al proyecto de excelencia 'Nuevos antagonistas de los receptores NK-1: Diseño, síntesis y aplicación contra el cáncer' financiado con 143.000 euros por la Consejería de Innovación, Ciencia y Empresa de la Junta de Andalucía. El equipo investigador profundizará en los mecanismos que rigen la interacción ligando-receptor NK1, para poder diseñar nuevos fármacos que resulten activos y actúen específicamente sobre la inhibición de la Sustancia P (SP), que participa entre en la regulación de la supervivencia y degeneración neuronal, en las funciones cardiovasculares y respiratoria, entre otras. La SP es un neurotransmisor formado por aminoácidos que se encuentra en todo el organismo, pero sobre todo en el cerebro y en concreto en el sistema límbico, regulador del sistema emocional, con el que esta molécula también está relacionada. Según la doctora Inmaculada Fernández, “teniendo en cuenta los diferentes productos farmacológicos descubiertos en los últimos años, se espera que con una gran probabilidad los antagonistas de la actividad deesta sustanciapuedan llevar en el futuro a lo que podríamos denominar un tratamiento terapéutico milagro, en el tratamiento de estos y otros desordenes relacionados con estos receptores”. Otro de los objetivos marcados en este estudio reside en el diseño de varios análogos relacionados con el Aprepitant, un nuevo fármaco indicado en la profilaxis de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia en pacientes tratados, que constituye uno de los antagonistas más eficientes en el actual uso clínico para el tratamiento de patologías relacionadas con los receptores NK1. Paralelamente, en colaboración con el Instituto Catalán de Investigaciones Químicas, el equipo de expertos sevillanos pretende elaborar un modelo tridimensional de NK1; así como mediante técnicas bioinformáticas avanzadas en el diseño de fármacos, determinar virtualmente las estructuras químicas que responden a los criterios físico-químicos del grupo de átomos responsable del efecto deseado (farmacóforo), que resulten adecuados para el tratamiento de las enfermedades consideradas en dicho estudio. Mediante esta estrategia se podrá acceder a una amplia variedad de estructuras con un coste sintético moderado, además de suponer una herramienta esencial para la realización de estudios sobre la estructura, actividad y optimización de las propiedades de nuevos fármacos, con miras al desarrollo comercial de los mismos. Probando su eficacia Una vez desarrollados los nuevos fármacos antagonistas del receptor NK1, los expertos deberán probar su eficacia mediante diferentes ensayos biológicos, tanto in vitro como in-vivo, los cuales se llevarán a cabo en los laboratorios de Química Farmacéutica del Departamento de Química Orgánica de la Universidad Complutense de Madrid. Los ensayos in vitro, encaminados a determinar la afinidad de estos compuestos por el receptor NK1, consistirán en determinar su capacidad para competir con la sustancia P para la ocupación de los receptores NK1 expresados en las células. En cuanto a su actividad in vivo, se estudiará en determinados modelos animales cuyos receptores son muy parecidos a los existentes en el ser humano. Por último, respecto a los ensayos de actividad anticancerosa de los compuestos preparados por el equipo investigador, se realizarán in vitro sobre células cancerosas en el Hospital Virgen del Rocío de Sevilla, cuya validación será realizada por el grupo de investigacióndirigido porMiguel Muñoz. Muñoz cuenta con un proyecto de excelencia | |||||
Miércoles, 30 Abril, 2008 - 12:54 | |||||
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